ZIDOVUDINE - رتروبيووير
| موارد مصرف | عفونت با HIV بزرگسالان: 600 ميلي‌گرم خوراکي در دوزهاي منقسم همراه با ساير داروهاي ضد ايدز کودکان 6 هفته تا 12 سال: mg/m2160 خوراکي هر 8 ساعت (mg/m2480 در روز تا حداکثر 200 ميلي‌گرم هر 8 ساعت) همراه با ساير داروهاي ضد ايدز انتقال مادر به جنين: مادران قبل از 14 هفتگي- 100 ميلي‌گرم خوراکي 5 بار در روز تا زمان وضع حمل و سپس به صورت تزريقي نوزادان: mg/kg2 خوراکي هر 6 ساعت در عرض 12 ساعت از وضع حمل آغاز شده و تا 6 هفتگي ادامه يابد. تنظيم دوز: در بيماران با نارسايي کبدي خفيف تا متوسط و يا سيروز کبدي دوز دارو را تا حد نياز کاهش دهيد. در صورت بروز آنمي (هموگلوبين کمتر از g/dl5/7 و يا كاهش بيش از 25% از حد اوليه ) يا نوتروپني (گرانولوسيت کمتر از 750 يا کاهش بيش از 50% از ميزان پايه) دارو مي‌بايست تا علائم بهبود مغز استخوان ديده شود. | ||
| موارد منع مصرف | موارد احتياط: اختلال مخاطره‌آميز عملکرد مغز استخوان (6-2 هفته بعد از درمان ممکن است کم‌خوني قابل ملاحظه‌اي بروز کند که احتمالاً تنظيم يا قطع مقدار مصرف و يا انتقال خون به بيمار را ضروري مي‌سازد ). در بيماران مبتلا به HIV در مراحل انتهايي ، سرکوب مغز استخوان، نارسايي کليه، هپاتومگالي، هپاتيت، يا ساير ريسک فاکتورها براي بيماري کبد | ||
| مکانیسم اثر | اثر ضد ويروس: زيدوودين در داخل سلول به يک ترکيب تري‌فسفات تبديل و باعث مهار ريورس ترانس‌کريپتاز (آنزيم اساسي براي ساخت DNA رتروويروس ) و در نتيجه مهار تکثير ويروس مي شود.. در شرايط آزمايشگاهي، اين دارو بعضي از ويروس‌ها و باکتري‌هاي ديگر را مهار مي‌کند. با اين وجود، اهميت باليني اين امر مشخص نشده است. فارماکوکينتيک جذب: از دستگاه گوارش به سرعت جذب مي‌شود. فراهمي‌زيستي سيستميک دارو به‌طور متوسط 65 درصد مقدار مصرف شده است (دارو وارد متابوليسم عبور اول مي‌شود ). پخش: اطلاعات اوليه نشان مي‌دهد که در مايع مغزي- نخاعي (CSF) به خوبي نفود مي‌کند. حدود 36 درصد به پروتئين پلاسما پيوند مي‌يابد. متابوليسم: به سرعت به يک ترکيب غير فعال متابوليزه مي‌شود. دفع: داروي اصلي و متابوليت آن از طريق فيلتراسيون گلومرولي و ترشح لوله‌اي در کليه دفع مي‌شود. مقدار داروي اصلي در ادرار 14 درصد و متابوليت آن 74 درصد است. نيمه‌عمر دفع اين ترکيبات يک ساعت است. | ||
| فارماکونتیک | آنالوگ تيميدين طبقه‌بندي درماني: ضد ويروس طبقه‌بندي مصرف در بارداري: ردة C نکات قابل توصيه به بيمار 1- دارو را سر ساعت معين و در فواصل منظم چهار ساعت مصرف کنيد. تعداد سلول‌هاي خوني بايد در حد طبيعي حفظ شوند. تا آنجا که امکان دارد، مصرف دارو را فراموش نکنيد. 2- براي بررسي وضعيت باليني و ارزيابي عوارض جانبي دارو، به‌طور مرتب به پزشک مراجعه نماييد. 3- در صورت بروز عوارض جانبي، بلافاصله به پزشک اطلاع دهيد. 4- از مصرف هر داروي ديگري براي درمان ايدز، بدون تجويز پزشک، خودداري کنيد. 5- از آنجا که زيدوودين غالبا موجب کاهش تعداد گلوبولهاي قرمز خون مي شود، بيماران ممکن است در طول درمان احتياج به انتقال خون داشته باشند. 6- به بيمار بياموزيد که مصرف دارو از انتقال ايدز جلوگيري نمي کند. مصرف در شيردهي: قطع شيردهي طي مصرف اين دارو توصيه شده است. عوارض جانبي اعصاب مرکزي: سردرد، کسالت، سرگيجه، پارستزي، تب، بي‌خوابي، تشنج، خواب‌آلودگي دستگاه گوارش: تهوع، استفراغ، بي‌اشتهايي، درد شکمي، يبوست، اسهال، سوء هاضمه، اختلال در حس چشايي خون: کم‌خوني، گرانولوسيتوپني، ترومبوسيتوپني توجه: در صورت بروز کم‌خوني مشخص که با کاهش غلظت هموگلوبين به کمتر از mg/dl5/7 (يا کاهش به ميزان بيش از 25 درصد مقدار پايه) يا گرانولوسيتوپني (تعداد گرانولوسيت به کمتر از /mm3750 يا کاهش به ميزان بيش از 50 درصد مقدار پايه) مشخص مي‌شود، بايد مصرف دارو به‌طور موقت قطع شود. ساير عوارض: درد عضلاني پوست: عرق ريزش، راش | ||
| هشدارها | زيدوودين ممکن است موجب کاهش عناصر خون محيطي (گلبول‌هاي قرمز و سفيد و پلاکت‌ها) و افزايش AST, ALT و LDH شود. | ||
| عوارض جانبی | |||
| تداخل دارویی | در صورت مصرف همزمان با داروهايي که اثر سمي بر کليه دارند و يا داروهايي که بر عمل مغز استخوان يا عناصر مغز استخوان تأثير مي‌گذارند مانند اينترفرون و گانسيکلوير ، زيدوودين ممکن است خطر مسموميت دارويي را افزا يش دهد. فلوکونازول، متادون و والپروييک اسيد، ممکن است باعث افزايش فراهمي‌زيستي دارو شوند. فني توئ ين باعث کاهش غلظت زيدوودين حدود 30% مي شود و بر روي يکديگر اثرات متقابل دارند. نلفيناوير، ريفامپين و ريتوناوير ممکن است باعث کاهش فراهمي ز يستي دارو شوند. دکسوروبيسين، استاوودين و ريباويرين ممکن است اثرات آنتاگونيستي داشته باشند. | ||
| نکات قابل توصیه | 1- بيمار از نظر علائم و نشانه‌هاي بروز عفونت فرصت‌طلب (از جمله پنوموني، التهاب مننژ و عفونت) تحت مراقبت باشد. 2- دارو موجب بهبود عفونت ناشي از HIV يا ايدز نمي‌شود ، اما ممکن است مرگ و مير ناشي از عفونت‌هاي ثانويه ناشي از ارگانيسم‌هاي فرصت‌طلب را کاهش دهد و در نتيجه عمر بيمار را طولاني سازد. 3- هپاتومگالي با استئاتوز و اسيدوز لاكتيك ممکن است رخ دهد که در موارد نادر مي‌تواند کشنده باشد. | ||
| مقدار مصرف | |||
| اشکال داروئی | Tablet: 300mg Capsule: 100, 300mg Syrup: 50 mg/5ml | ||