MERCAPTOPURINE - مرکاپتوپورين
| موارد مصرف | مركاپتوپورين در درمان‌لوسمي‌هاي لنفوسيتيك حاد،ميلومونوسيتيك حاد و ميلوسيتيك حاد ودرمان لوسمي ميلوسيتيك مزمن،لنفوم‌هاي غيرهوچكيني، پلي‌سيتمي ورا،بيماري التهابي روده و آرتريت ناشي ازپسوريازيس مصرف مي‌شود. | ||
| موارد منع مصرف | |||
| مکانیسم اثر | مركاپتوپورين آنتي‌متابوليت‌و آنالوگ پورين است. در چرخه تقسيم‌سلولي به‌طور اختصاصي در مرحله Sعمل‌كرده و با فعال شدن در بافتها باعث‌مهار ساخت DNA و تا حدي RNAمي‌شود. | ||
| فارماکونتیک | جذب دارو از مجراي‌گوارش متغير و ناقص (تا 50 درصد) است.از سد خوني ـ مغزي عبور مي‌كند اما نه به‌ميزاني كه براي درمان لوسمي مننژيال‌كافي باشد. متابوليسم دارو كبدي است.نيمه عمر دارو 3 مرحله‌اي و به‌ترتيب 45دقيقه، 2/5 ساعت و 10 ساعت بوده و دفع‌دارو كليوي است. | ||
| هشدارها | 1 ـ مصرف دراز مدت‌مركاپتوپورين در بيماريهاي‌غيرنئوپلاسمي، به‌علت اثرات بالقوه‌سرطان زايي دارو، با احتياط فراوان انجام‌شود. 2 ـ چون ممكن است اثرات مركاپتوپورين‌ديررس باشد، توصيه مي‌شود به محض‌مشاهده اولين علائم كاهش گلبولهاي سفيد (به‌خصوص گرانولوسيتوپني) ياترومبوسيتوپني، خونريزي و يا يرقان،درمان با دارو فورا قطع شود. پس ازبازگشت تعداد لكوسيتها براي 2-3 روز ويا افزايش تعداد آن، درمان را مي‌توان بانصف مقدار اوليه از سر گرفت. 3 ـ كاهش گلبولهاي سفيد وترومبوسيتوپني (معمولا خفيف) ممكن‌است 5-6 روز پس از شروع درمان ايجاد وبه‌مدت 7 روز پس از قطع مصرف داروادامه يابد. | ||
| عوارض جانبی | كم‌خوني، مسموميت كبدي‌يا انسداد صفراوي، كاهش ايمني، كاهش‌گلبول‌هاي سفيد يا عفونت،ترومبوسيتوپني، افزايش اسيد اوريك‌خون، نفروپاتي ناشي از اسيد اوريك،كاهش اشتها، تهوع و استفراغ، زخم‌گوارشي و استئوماتيت از عوارض جانبي‌مهم و نسبتا شايع دارو مي‌باشند. | ||
| تداخل دارویی | |||
| نکات قابل توصیه | 1 ـ در مواردي كه بيمار300-600mg/day آلوپورينول (براي‌پيشگيري از هيپراوريسمي يا كند شدن‌متابوليسم مركاپتوپورين) مصرف مي‌كند،ميزان مصرف دارو بايد به 1/4 تا 1/3مقدار مصرف كاهش يابد. 2 ـ در لوسمي حاد با وجودترومبوسيتوپني و خونريزي درمان ادامه‌يابد چون در بعضي موارد توقف‌خونريزي و افزايش تعداد پلاكت‌ها در حين‌درمان ديده شده‌است و در مواردي نيزتجويز پلاكت توصيه شده است. | ||
| مقدار مصرف | بزرگسالان: در درمان لوسمي لنفوسيتيك‌حاد، لوسمي ميلوسيتيك حاد و لوسمي‌ميلومنوسيتيك حاد، ابتدا 2/5mg/kg/day يا80-100mg/m2/day به‌صورت مقدارواحد يا در مقادير منقسم به‌كار مي‌رود.اگر پاسخ باليني مناسب و كاهش‌لكوسيت‌ها 4 هفته پس از مصرف اين مقدارديده نشد، مقدار مصرف را مي‌توان تا5mg/kg/day افزايش داد. به‌عنوان مقدارنگهدارنده به‌ميزان 1/5-2/5mg/kg/day يا50- 100mg/m2/day مصرف مي‌شود. دردرمان بيماري التهابي روده1/5mg/kg/day مصرف مي‌شود كه درصورت نياز تنظيم مي‌شود. اگر پاسخ‌باليني مناسب و كمي گلبولهاي سفيد پس از2-3 ماه حاصل نشد مي‌توان مقدارمصرف را تدريجا تا 2/5mg/kg/dayافزايش داد. كودكان: در درمان لوسمي لنفوسيتيك‌حاد، لوسمي ميلوسيتيك حاد و لوسمي‌ميلومنوسيتيك حاد، مقدار 2/5 mg/kg/dayيا mg/m2/day 75 به‌صورت مقدار واحد يادر مقادير منقسم مصرف مي‌شود. | ||
| اشکال داروئی | Tablet: 50 mg | ||